地塞米松

來自醫學百科

地塞米松,又叫德沙美松、氟甲強的松龍是抗炎、抗過敏藥物。主要作為危重疾病急救用藥和各類炎癥的治療。

Bknh9.jpg

  

簡介

英文名:dexamethasone

異名:德沙美松;氟甲強的松龍;氟甲去氫氫化可的松;氟美松;甲氟烯索 ,地塞米松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。

化學名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione

制造專利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。

CAS號:50-02-2  

歷史

1958年,Arth與Oliveto等分別合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生產地塞米松磷酸鈉,至今,上市的地塞米松衍生物已達12種以上。

Bk1ba.jpg

地塞米松的化學結構為潑尼松龍的B環9α位引入氟原子,D環16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強,而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時,列為長效糖皮質激素。

地塞米松與其他糖皮質激素一樣,具有抗炎、抗內毒素、抑制免疫、抗休克及增強應激反應等藥理作用,故廣泛應用于各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎癥,哮喘皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品,近十幾年來,臨床醫師應用地塞米松磷酸鈉治療和預防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發燒等癥,使地塞米松臨床用藥量逐年增加,至今我國已成為世界上最大的地塞米松市場?! ?

藥理作用

抗炎、抗過敏和抗毒作用較潑尼松更強,水鈉潴留副作用更小,可肌注或靜滴?! ?

適應癥

同潑尼松?! ?

不良反應

地塞米松等糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類:

1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。

2.患者可出現精神癥狀欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神癥狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。

3.并發感染腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。

4.糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現頭暈、昏厥傾向、腹痛背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。

物質代謝和水鹽代謝紊亂 長期大量應用糖皮質激素可引起物質代謝和水鹽代謝紊亂,出現類腎上腺皮質功能亢進綜合征,如浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿、皮膚變薄、滿月臉、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤瘡、肌無力和肌萎縮等癥狀,一般不需特殊治療,停藥后可自行消退。但肌無力恢復慢且不完全。低鹽、低糖、高蛋白飲食及加用氯化鉀等措施可減輕這些癥狀。此外,糖皮質激素由于抑制蛋白質的合成,可延緩創傷病人的傷口愈合。在兒童可因抑制生長激素的分泌而造成負氮平衡,使生長發育受到影響。

誘發或加重感染 糖皮質激素可抑制機體的免疫功能,且無抗菌作用,故長期應用??烧T發感染或加重感染,可使體內潛在的感染灶擴散或靜止感染灶復燃,特別是原有抵抗力下降者,如腎病綜合征、肺結核、再生障礙性貧血病人等。由于用糖皮質激素時病人往往自我感覺良好,掩蓋感染發展的癥狀,故在決定采用長程治療之前應先檢查身體,排除潛在的感染,應用過程中也宜提高警惕,必要時需與有效抗菌藥合用,特別注意對潛在結核病灶的防治。

消化系統并發癥 Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可誘發或加劇消化性潰瘍,糖皮質激素也能掩蓋潰瘍的初期癥狀,以致出現突發出血和穿孔等嚴重并發癥,應加以注意。長期使用時可使胃或十二指腸潰瘍加重。在合用其他有胃刺激作用的藥物(如aspirin、indometacin、butazolidin)時更易發生此副作用。對少數患者可誘發胰腺炎或脂肪肝。

心血管系統并發癥 長期應用糖皮質激素,由于可導致鈉、水潴留和血脂升高,可誘發高血壓和動脈粥樣硬化。

骨質疏松及椎骨壓迫性骨折 骨質疏松及椎骨壓迫性骨折是各種年齡患者應用糖皮質激素治療中嚴重的合并癥。肋骨與及脊椎骨具有高度的梁柱結構,通常受影響最嚴重。這可能與糖皮質激素抑制成骨細胞活性,增加鈣磷排泄,抑制腸內鈣的吸收以及增加骨細胞甲狀旁腺素的敏感性等因素有關。如發生骨質疏松癥則必須停藥。為防治骨質疏松宜補充維生素D(vitamin D),鈣鹽和蛋白同化激素等?! ?

來源及前景

地塞米松的化學結構為潑尼松龍的B環9α位引入氟原子,D環16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強,而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時,列為長效糖皮質激素。

地塞米松與其他糖皮質激素一樣,具有抗炎、抗內毒素、抑制免疫、抗休克及增強應激反應等藥理作用,故廣泛應用于各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎癥,哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品,近十幾年來,臨床醫師應用地塞米松磷酸鈉治療和預防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發燒等癥,使地塞米松臨床用藥量逐年增加,至今我國已成為世界上最大的地塞米松市場?! ?

使用注意

糖皮質激素地塞米松俗稱“皮膚鴉片”,屬化妝品嚴禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妝品的消費者最初會覺得皮膚明顯變好,但長期使用不僅會造成依賴,而且可導致皮炎甚至各種疾病?! ?

配伍禁忌

地塞米松與氯化鈣、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、異丙嗪、酚磺乙胺、鹽酸普魯卡因、氫溴酸莨菪堿配伍易出現混濁或沉淀使藥物失效;與水楊酸鈉類藥物合用可增加其毒性。