頭孢曲松

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頭孢曲松(Ceftriaxone),又名頭孢三嗪,本品為半合成第三代頭孢菌素,對大多數革蘭陽性菌陰性菌都有強大抗菌活性,抗菌譜包括綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、產氣腸細菌、變形桿菌屬、雙球菌屬及金葡菌等。本品對β內酰胺酶穩定。

本藥品被歸類到咽喉炎等藥品分類。

頭孢曲松結構.jpg

藥理作用

本品為第三代頭孢菌素類抗菌藥物??捎绊懠毦毎诘暮铣?,導致細菌細胞溶菌死亡,而起殺菌作用??咕V與頭孢噻肟相近,對革蘭陽性菌有中度的抗菌作用。對革蘭陰性菌的抗菌作用強,

主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、梭狀芽孢桿菌等。銅綠假單胞菌、腸桿菌屬對本品也敏感。產酶金黃色葡萄球菌、耐氨芐西林流感嗜血桿菌、耐第一代頭孢菌素慶大霉素的一些革蘭陰性菌??蓪Ρ酒访舾?。但糞鏈球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌對本品均耐藥。

消化道不吸收。肌內注射1g,血藥濃度2小時達到峰值。靜脈滴注1g,歷時30分鐘,滴完當時血藥濃度150μg/ml。體內分布廣,可透過血腦屏障,并可進入羊水和骨組織。體內不經生物轉化,原形排出。2/3量通過腎臟排出,1/3通過膽道排出,因此尿液膽汁中有很高的濃度。半衰期為6-8小時。單獨肝臟或腎臟功能障礙時,半衰期稍延長,無須調整劑量。若肝腎功能均發生嚴重障礙,可發生體內蓄積,酌情減量。

臨床應用

臨床主要用于敏感菌感染腦膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染、腹膜炎、泌尿系統感染、淋病、肝膽感染、外科創傷,敗血癥生殖器感染等。目前已作為治療淋病的第一線藥物

副作用(不良反應)

禁忌癥

青霉素過敏頭孢菌素過敏者禁用。

注意的事項

用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

  • 成人常用量肌內或靜脈給藥,每24小時 1一 2g或每 12小時 0.5一1g。最高劑量每日4g。
  • 小兒常用量靜脈給藥,按體重每12小時25—37.5mg/kg,腦膜炎患兒每12小時50mg/ke。腦膜炎患兒每日最高劑量不能超過 4g。其他感染每日不能超過 2g。
  • 12歲以上小兒用成人劑量。

參閱頭孢噻吩鈉。

注意事項

  • 除非老年患者虛弱、營養不良或有重度腎功能損害時,老年人應用頭孢曲松一般不需調整劑量。
  • 由于頭孢菌素類毒性低,所以有慢性肝病患者應用本品時不需調整劑量。病人有嚴重肝腎損害或肝硬化者應調整劑量。
  • 腎功能不全患者肌酐清除大于每分鐘 5ml,每日應用本品劑量少于2g時,不需作劑量調整。血液透析清除頭孢曲松的量不多,透析后勿需增補劑量。
  • 保存頭孢曲松的溫度為 25℃以下,最好介于15-30℃。
  • 肌內注射用藥的制備:以0.9ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或1%鹽酸利多卡因加入250mg頭孢曲松瓶裝中,或以3.6ml前述溶劑加入1g瓶裝中,使每1ml溶液中含有約250mg的頭孢曲松。肌內注射液在室溫(25℃)可保存 90%以上的活性1一3天,在 4℃保存3一10天,保存期隨濃度而異。
  • 靜脈給藥頭孢曲松溶液的配制:將 9.6ml的前述稀釋液(除利多卡因外)加入1g頭孢曲松瓶裝中,制成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液。靜脈注射液在室溫可保持90%活性 3天,冷藏4℃時保持10天。
  • 因保存時間、藥物濃度和稀釋液的不同,配制溶液顏色可為淡黃到琥珀色。
  • 靜脈推注時應緩慢。
  • 為避免肌注引起局部疼痛,可加用 1%利多卡因0.5ml溶解本品。

藥物相作用

參見頭孢噻肟。

市場上的頭孢曲松

參看

參考文獻

  • 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編