布洛芬

來自醫學百科

通用名稱:布洛芬

英文名稱:Ibuprofen

中文別名:拔怒風、異丁苯丙酸、異丁洛芬

英文別名:Algofen、Amersol、Andran、Apsifen、Brufen、Ebufac、Emodin、Inflam、Motrin、Rurana  

藥理

藥效學

本品的鎮痛、消炎作用機制尚未完全闡明,可能作用于炎癥組織局部,通過抑制前列腺素或其他遞質的合成而起作用,由于白細胞活動及溶酶體酶釋放被抑制,使組織局部的痛覺沖動減少,痛覺受體的敏感性降低。治療痛風是通過消炎、鎮痛、并不能糾正高尿酸血癥。治療痛經的作用機理可能是前列腺素合成受到抑制使子宮內壓力下降、宮縮減少。

藥動學

口服易吸收,與食物同服時吸收減慢,但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結合率為99%。服藥后1.2~2.1小時血藥濃度達峰值, 用量200mg,血藥濃度為22~27μg/ml, 用量400mg時為23~45μg/ml, 用量600mg時為43~57μg/ml。一次給藥后半衰期一般為1.8~2小時。本品在肝內代謝, 60~90%經腎由尿排出,100%于24小時內排出,其中約1%為原形物,一部分隨糞便排出?! ?

作用和用途

布洛芬是有效的PG合成酶抑制劑,具有解熱鎮痛及抗炎作用。用于扭傷、勞損、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱腱鞘炎。牙痛和術后疼痛、類風濕性關節炎、骨關節炎以及其他血清陰性(非類風濕性)關節疾病?! ?

功能主治

用于減輕中度疼痛,如關節痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、牙痛、痛經、神經痛,也可用于減輕普通感冒流行性感冒引起的發熱。

用法用量

1.成人常用量口服。①抗風濕,一次 0.4—0.8g,一日 3-4次,類風濕性關節炎比骨關節炎用量要大些;②輕或中等疼痛及痛經的止痛,一次 0.2—0.4,每 4-6小時一次。成人用藥最大限量一般為每天 2.4g(國外有人用至每天 3.6g)。

2.小兒常用量口服。每次按體重 5-10mg/kg,一日 3次。

[制劑與規格]布洛芬片(1)0.1g(2)0.2g

口服,一日g,分3次飯時服.  

禁用慎用

(1)交叉過敏:對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者對本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者,本品也可引起支氣管痙攣。

(2)用于晚期妊娠婦女可使孕期延長,引起難產及產程延長。孕婦及哺乳期婦女不宜用。

(3)對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥有嚴重過敏反應者禁用。有下列情況者應慎用:①哮喘,用藥后可加重;②心功能不全、高血壓,用藥后可致水潴留、水腫;③血友病或其他出血疾病(包括凝血障礙血小板功能異常),用藥后出血時間延長,出血傾向加重;④有消化道潰瘍病史者,應用本品時易出現胃腸道副作用,包括產生新的潰瘍;⑤腎功能不全者用藥后腎臟不良反應增多,甚至導致腎功能衰竭。

有潛在的消化性潰瘍患者應慎用此藥。周身性紅斑狼瘡患者發生過敏反應的危險大大高于類風濕病患者?! ?

給藥說明

①有些應用阿司匹林引起胃腸道不良反應的患者,可改用本品,但應密切注意不良反應、形成潰瘍或發生出血等;②治療類風濕性關節炎,本品還可與金制劑或皮質激素同用,癥狀緩解可更明顯;③用藥期間如出現胃腸出血,肝、腎功能損害,視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況,應立即停藥。

長期用藥時應定期檢查血象及肝、腎功能?! ?

不良反應

過敏性皮疹、胃燒灼感或消化不良、胃痛或不適感(胃腸道刺激或潰瘍形成)、惡心、嘔吐、頭暈等,發生率可達 3-9%;②皮膚瘙癢、耳鳴、下肢水腫或體重驟增、腹脹、便秘、腹瀉、食欲減退或消失、頭痛、精神緊張等,發生率可達 1—3%;③血便或柏油樣便(胃腸道出血)、過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模溯、耳聾、肝功能減退、精神恍惚、嗜睡、失眠等很少見,發生率<1%。

個別病例有皮疹,消化不良,胃腸道潰瘍及出血,轉氨酶升高。

最常見的不良反應是胃腸系統,其發生率高達30%,從腹部不適到嚴重的出血或使消化潰瘍復發。中樞神經系統的不良反應極為常見,但較輕,如頭痛或頭暈。長期大劑量使用時可發生血液病或腎損傷。肝毒性作用十分輕微。過敏反應不常見,可能出現伴有皮疹的發熱、腹痛、頭痛、惡心和嘔吐,肝臟損害甚至出現腦膜炎癥狀。

應用此藥時常見鹽及體液潴留,從而引起充血性心衰,但很罕見。

此藥對易感者能引起哮喘發作。它能引起哮喘患者的支氣管收縮。

中樞神經系統癥狀較常見,其中頭痛、眩暈、耳鳴和失眠的發生率最高,但很少出現抑郁或其他精神癥狀。有些中樞神經系統癥狀如假性腦膜炎、腦膜炎、嗜睡及易激惹,可能是由于過敏反應。

此藥具有強的胃毒性作用,各種胃腸道的刺激癥狀(如惡心、嘔吐、厭食、消化不良、燒心、腹痛、隱血、嘔血和潰瘍發作而致大出血)的發生率極高,一般在30~40%左右。使用布洛芬栓劑后可發生疼痛和刺激直腸粘膜。

布洛芬在體內、體外均抑制血小板聚集,劑量低于1g時,血凝試驗無明顯變化;但大劑量下可使出血時間延長,但不如阿司匹林。它還可誘致不同程度的各種血液病,如粒細胞缺乏癥、粒細胞減少癥、血小板缺乏癥及致命的全細胞減少癥。有報告發生不易恢復的白細胞再生不良伴骨髓漿細胞增多及血清中有依賴IgG抗體補體。個別病例可因胃腸道隱血而導致貧血。

它使血漿尿酸濃度升高,甚至有時達到有病理學意義。

過敏性皮膚反應不常見,多為短暫性蕁麻疹、紫癜性或紅斑性改變,常伴有瘙癢。也有報告發生脫發者?! ?

相互作用

(1)飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。

(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。

(3)與肝素、雙香豆素抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。

(4)與呋塞米同用時,后者的排鈉和降壓作用減弱。

(5)與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。

(6)本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。

(7)本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。

(8)本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。

(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。

(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。

它使各種降壓藥的降壓作用減低,它抑制苯妥英的降解。

參看