紅霉素

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紅霉素(Erythromycin)由鏈霉素所產生,是一種大環內酯類抗生素。

性狀

紅霉素為白色或類白色的結晶或粉末;無臭,味苦;微有引濕性。在甲醇、乙醇丙酮中易溶,在水中極微溶解。

其游離堿供口服用,乳糖酸鹽供注射用。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙紅霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸鹽(依托紅霉素)供藥用。

作用機理

紅霉素可以透過細菌細胞膜,在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合在P位上,同時也阻斷多肽鏈自受位(A位)至P位的轉移,從而抑制細菌蛋白質合成。

抗菌譜

紅霉素的抗菌譜青霉素近似,對革蘭陽性菌,如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用。對革蘭陰性菌,如淋球菌、螺旋桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、軍團菌、以及流感嗜血桿菌、擬桿菌也有相當的抑制作用。此外,對支原體、放線菌、螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數分枝桿菌阿米巴原蟲有抑制作用。金黃色葡萄球菌對本品易耐藥。

適應癥

紅霉素應用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。

可作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:

禁忌癥

對紅霉素類藥物過敏者禁用。

不良反應

胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、胃絞痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發生率為0.5~1%。孕婦及哺乳期婦女慎用。

注意事項

  • 為獲得較高血藥濃度,紅霉素需空腹(餐前1小時 或餐后3~4小時)與水同服。
  • 用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅霉素的劑量應適當減少。
  • 因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應做藥敏測定。
  • 紅霉素為抑菌性藥物,給藥應按一定時間間隔進行,以保持體內藥物濃度,利于作用發揮。
  • 紅霉素片應整片吞服,若服用藥粉,則受胃酸破壞而發生降效。幼兒可服用對酸穩定的酯化紅霉素。金黃色葡萄球菌對本品易耐藥。
  • 與β-內酰胺類藥物聯合應用。一般認為可發生降效作用。
  • 本品可阻撓性激素類的肝腸循環、與口服避孕藥合用可使之降效。
  • 紅霉素在酸性輸液中破壞降效,一般不應與低pH的葡萄糖輸液配伍。在5%~10%葡萄糖輸液500ml中,添加維生素C注射液(抗壞血酸鈉1g)或5%碳酸氫鈉注射液0.5ml使pH升高到6左右,再加紅霉素乳糖酸鹽,則有助穩定。

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